Lorcaserin

CMOAPI má celou řadu surovin lorcaserinu a má systém celkového řízení kvality. Také prošlo certifikací GMP a DMF.

Zobrazení 1-3 výsledků 6

1 2

Co je Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) je prostředek proti obezitě. Pokud se chystáte setřást extra tělesnou hmotnost, aniž byste se museli trápit únavnými tréninky, měli byste si před zakoupením serotonergního léku všimnout.
Lorcaserin hydrochlorid byl vyvinut společností Arena Pharmaceuticals. V průběhu let se používal jako dlouhodobá léčba obezity. Doplněk potlačuje chuť k jídlu zvýšením nasycení. Kromě toho účinnost lorcaserinu nevyžaduje, abyste dodržovali přísné dietní nebo cvičební postupy.
Od svého vzniku prošla droga řadou předklinických studií a studií u lidí, aby se zjistila její účinnost a snášenlivost při léčbě obezity. V roce 2012 FDA schválila lorcaserin (Belviq) pro terapeutické použití, ale za přísných opatření. Například předpis byl k dispozici pouze u dospělých s obezitou a nadváhou, kteří měli komorbiditu související s hmotností, jako je hypertenze, cukrovka a dyslipidemie.
Existují dvě populární značky lorcaserinů, tedy Belviq a Belviq XR. Oba jsou si téměř podobné a jako účinnou látku mají lorcaserin hydrochlorid.
Tobolky Belviq jsou o něco menší a rozsah dávek je rozdělen na dvě denně. Naopak kapsle Belviq XR jsou relativně větší. Tato značka lorcaserinu má oranžové tablety s prodlouženým uvolňováním, které se užívají jednou denně.


Lorcaserin a meziprodukty Lorcaserin

Racemický chlorokasin hydrochlorid

Tato sloučenina se běžně označuje jako lorcaserin hydrochlorid. Jeho vědecký název je však 8-chlor-l-methyl-1-tetrahydro-lH-2,3,4,5-benzazepin hydrochlorid (CAS: 1-3-1431697).
Racemický prášek hydrochloridu chlorokserinu pochází ze smíchání pravotočivého chlorokserin hydrochloridu a levotočivého chlorokserin hydrochloridu. Lorcaserinový meziprodukt se používá při studiu a přípravě životaschopného léku na hubnutí.

Pravotočivý chlorokasin hydrochlorid

Látka je chemicky známá jako (R) -8-chlor-l-methyl-1-tetrahydro-lH-benzazepin-hydrochlorid (č. CAS: 2,3,4,5-1-846589). Laicky řečeno je to (R) lorcaserin hydrochlorid.
Tento lorcaserinový meziprodukt je analytickou surovinou pro studium farmakologických vlastností léků na hubnutí. V předklinických studiích na myších vykazuje sloučenina anorektické účinky. Kromě toho také snižuje příjem analgetik a narkotik, jako je kofein, amfetamin a související léky.

Pravý zelený hrnec

Vědecky je to (R) -8-chlor-l-methyl-1-tetrahydro-lH-benzazepin s CAS č. 2,3,4,5-1-616202.
Pravá zelená kastrol je k dispozici z analytických a studijních důvodů. Tato látka je selektivně agonistická vůči 5-HT2C receptorům, a proto je užitečná při výzkumu léků potlačujících chuť k jídlu.

Pravotočivý hemihydrát hydrochloridu chlorokserinu

Tato sloučenina je jinak známá jako hemihydrát hydrochloridu lorcaserinu. Jeho vědecká identita je hemihydrát hydrochloridu (R) -8-chlor-l-methyl-1-tetrahydro-lH-benzazepin-hydrochloridu (CAS: 2,3,4,5-1-856681).
Pravotočivý chlorkarserin hydrochlorid je surovinou pro syntézu lorcaserinu.

Racemická volná základna chlorokserinu

Jeho chemický název je 8-chlor-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1 H-benzazepin (CAS č.: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base je produkt farmaceutické kvality pro použití ve výzkumu a vědeckých analýzách.

Zelená karta Serin Intermediate

Jeho vědecký název je 1 - [[2- (4-chlorfenyl) ethyl] amino] -2-chlorpropan hydrochlorid (č. CAS: 953789-37-2). Zelená karta Serin je také meziproduktem při přípravě doplňku lorcaserinu.
Měli byste si uvědomit, že všechny tyto lorcaserinové meziprodukty jsou pouze pro výzkumné účely. Sloučeniny nejsou vhodné pro lidskou nebo zvířecí spotřebu.


Jak přípravek Lorcaserin působí?

Lorcaserin (Belviq) se zaměřuje na centrální nervový systém interakcí se specifickými receptory hypotalamu. Působí aktivací serotoninu 2C (5-HT2C) na pro-opiomelanokortinové neurony. Tato část mozku má vliv na chuť k jídlu a stravovací návyky. I když existují další subtypy receptoru, jako je 5-HT2A a 5-HT2B, má tento lék nejvyšší afinitu k 5-HT2C.
Lorcaserin doplněk hubnutí aktivuje receptory 5-HT2C, a tím vyvolává expresi hormonů alfa-MSH. Alfa-MSH působí na receptory melanokortinu-4, které vysílají signály do mozku, že jste plní.
Agonistické vlastnosti lorcaserinu s 5-HT2C receptorem zvyšují pocit sytosti, a tím snižují příjem potravy a urychlují úbytek hmotnosti. Podle některých vědeckých hypotéz tento serotonergní lék moduluje hladiny leptinu, hormonu, který hraje roli při hubnutí. Výhodou použití tohoto doplňku jako činidla proti obezitě je, že nevyvolává chlopenní onemocnění srdce. Důvodem je, že je méně agonistický vůči 5-HT2B receptorům.


Výhody a vedlejší účinky Lorcaserinu

Výhody

Užívání lorcaserin hydrochloridu zvyšuje pocit sytosti. Pomáhá při poruchách stravování, které jsou běžné u emocionálních a přejídačů. Podle úspěšných klinických studií s lorcaserinem lze za 5 týdnů ztratit alespoň 12% své tělesné hmotnosti.
I když je to vzácné, ztráta méně než 5% vaší hmotnosti při užívání lorcaserinu znamená, že nikdy nebudete moci dosáhnout žádného smysluplného výsledku ani při dlouhodobé léčbě. V tomto okamžiku vědci doporučují přestat s podáváním doplňku na hubnutí.
Použití tohoto serotonergního činidla nepochybně spustí proces spalování tuků. Při dodržování nízkokalorické stravy byste však měli začlenit některé fyzické aktivity. Kromě toho závisí účinnost lorcaserinu na regulaci hmotnosti na nepřetržitém podávání. Přerušení podávání může negativně ovlivnit výsledky.
Kromě hubnutí lorcaserin také působí tak, že snižuje nadměrnou aktivaci dopaminu v reakci na některá narkotika, jako je kofein, morfin, kodein nebo amfetaminy. Díky agonistickým účinkům doplňku na serotoninové receptory je vhodný pro zvládání psychotických poruch.
Podle vědců může lorcaserin také zmírnit příznaky schizofrenie, protože snižuje uvolňování dopaminu.

Vedlejší Efekty
  • Bolesti hlavy
  • Závrať
  • Únava
  • Nevolnost
  • Úzkost
  • Bolesti zad nebo svalů
  • Zácpa
  • Časté a obtížné močení
  • Nespavost
  • Sucho v ústech
  • Změny vidění, jako je rozmazání
  • Kašel
  • Suché oči

Více než polovina negativních příznaků lorcaserinu HCl je způsobena předávkováním. Vedlejší účinky lorcaserinu můžete obejít dodržováním lékových opatření. Například byste neměli překračovat rozmezí denních dávek. V případě předávkování vyhledejte lékařskou pomoc. Mezi reakce, které je třeba vyzkoušet, patří halucinace, změny nálady, bolesti žaludku, nepravidelné srdeční rytmy a hysterie.

Bezpečnostní opatření:

Před podáním doplňku lorcaserin HCl musíte vzít v úvahu následující kontraindikace a preventivní opatření týkající se léků;

  • Někteří uživatelé mohou být alergičtí na složky lorcaserinu
  • Těhotné ženy a kojící matky by neměly podávat lorcaserin, protože to může mít vliv na dítě
  • Doplněk může interagovat s některými léky na předpis i bez předpisu a ovlivňovat jejich farmakologické vlastnosti
  • Lorcaserin léky na hubnutí je kontraindikován u pacientů, kteří jsou náchylní k rakovině, nebo u těch, kteří již mají onemocnění

Kdo může užívat Lorcaserin?

Lorcaserin je terapeuticky užitečný při léčbě obezity. Podle nařízení FDA je tento serotonergní lék vhodný pouze pro lidi s nadváhou s BMI nad 27 kg / m2 a obézní dospělé s BMI vyšším než 30 kg / m2. Předpis je však platný pouze pro pacienty, kteří mají stavy spojené s hmotností, jako je dyslipidemie, vysoký krevní tlak, kardiovaskulární onemocnění a hypertenze.
Pouze dospělí pacienti si mohou koupit lorcaserin pro chronickou kontrolu hmotnosti. Rychlý pohyb po klinických studiích s tímto léčivem potvrzuje, že lidským subjektům bylo více než 18 let. Navíc nebyla potvrzena jeho bezpečnost a účinnost u pacientů mladších 18 let.
Ačkoli každý obézní nebo nadváha dospělý může použít doplněk hubnutí lorcaserinu, existují některé kontraindikace pro několik skupin. Například těhotné ženy nepřicházejí v úvahu. Kromě toho není jasné, zda lék prochází mateřským mlékem, a proto jsou kojící matky vyloučeny z užívání.


Jaký je rozdíl mezi Lorcaserinem, Cetilistatem a Orlistatem?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl potlačuje chuť k jídlu, zatímco orlistat a cetilistat zadržují hydrolýzu triglyceridů na vstřebatelné mastné kyseliny. Doplněk se zaměřuje na hypotalamickou oblast mozku, která reguluje chuť k jídlu a plnost. Užívání lorcaserinu vyvolá pocit sytosti a signalizuje tělu, že jste plní, bez ohledu na malé množství, které jste konzumovali. Z tohoto důvodu dochází ke snižování hmotnosti v důsledku sníženého příjmu potravy a averze k jídlu.
S lorcaserinem může obézní pacient ztratit více než 5% své původní tělesné hmotnosti a zmenšit velikost pasu asi o 3 cm. Léčba vykazuje významné změny než při použití orlistatu.
V roce 2012 získal lorcaserin hydrochlorid schválení FDA a stal se lékem na předpis pro obezitu a komorbiditu související s hmotností. Federální agentura jej však stáhla z trhu kvůli zvýšení progrese rakoviny mezi jejími uživateli.

Cetilistat

Stejně jako lorcaserin (Belviq) je cetilistat lékem proti obezitě. Užívání léku blokuje pankreatické lipázy, které jsou odpovědné za rozklad triglyceridů. Výsledkem je, že triglyceridy nebudou hydrolyzovány na volné mastné kyseliny pro účinnou absorpci do těla. Proto budou tuky vylučovány nestrávené.
Cetilistat může vést ke snížení až o 10% tělesné hmotnosti a významnému zmenšení obvodu pasu.
Na rozdíl od vedlejších účinků lorcaserinu negativní příznaky cetilistatu souvisejí hlavně s trávením. Například se u nás objeví mastná a řídká stolice, plynatost, časté pohyby střev nebo fekální inkontinence.
Cetilistat dosud nezískal schválení FDA, protože je v současné době v raných fázích lidských studií. Doposud má doplněk slibné výsledky. Srovnání mezi klinickými statistikami cetilistatu a orlistatu prokázalo, že první z nich významně urychluje hubnutí a má lepší snášenlivost.
Výhodou cetilistatu je, že nepůsobí na jiné gastrointestinální enzymy ani na nervový systém. Tato skutečnost vysvětluje, proč má méně nežádoucích účinků.

orlistat

Lorcaserin i orlistat pomáhají při hubnutí. Jejich mechanismus působení se však liší.
Stejně jako cetilistat, Orlistat dočasně inhibuje žaludeční a pankreatické lipázy. Tato inhibice interferuje s hydrolýzou triglyceridů z potravy člověka, a proto jsou všechny absorbované tuky vylučovány beze změny.
Podle dostupných klinických studií mohli lidské subjekty při používání orlistatu rychleji zhubnout než u pacientů užívajících placebo. Na konci šesti měsíců dojde k výrazným změnám v obvodu pasu. Kromě toho užívání léku snižuje krevní tlak a výskyt cukrovky typu II.
Orlistat je ideální alternativa lorcaserinu, která je k dispozici jako lék na předpis k léčbě obezity, ale můžete si ji koupit i volně prodejně. Na rozdíl od lorcaserinu je tento lék stále na seznamu povolených FDA. Většina států by doplněk prodávala bez nutnosti platného předpisu. Vezměme si například v USA, Evropské unii a Austrálii, nákup orlistatu je stejně snadný jako platba za tenisky. Orlistat nemá žádný účinek na jiné GIT enzymy ani na nervový systém.

Ve zkratce

Cetilistat a orlistat jsou alternativy lorcaserinu k léčbě nadváhy a obezity. Jejich účinnost se však zvýší pouze s fyzickými aktivitami a nízkokalorickou dietou. Lorcaserin a orlistat snižují váhu a velikost pasu, ale přerušení dávkování způsobí, že uživatel znovu získá až 35% toho, co ztratil.
Zatím je to pouze doplněk Cetilistat, který se nedostal na whitelist amerického FDA, protože je stále v klinických studiích. Pokud jde o orlistat, jeho získání je spíš jako nákup typického paracetamolu. Oproti tomu je nákup lorcaserinu téměř nemožný, protože Federální agentura USA zrušila jeho schválení počátkem roku 2020.
Všechny tři léky fungují efektivně, ale cetilistat má pozoruhodné výsledky. Kromě toho má méně vedlejších účinků a je v těle dobře snášen.


Kde koupit Lorcaserin a jeho meziprodukty?

Můžete si koupit lorcaserin v online obchodech. Prášek je k dispozici hromadně pro výzkumné pracovníky a analytiky. Pokud je vaším cílem zhubnout nadbytečné kilogramy kvůli obezitě, můžete se podívat na lorcaserin k prodeji online. Můžete však vyžadovat lékařský předpis v důsledku přísných pokynů FDA.
Pokud hledáte lorcaserin nebo jeho meziprodukty, měli byste zkontrolovat u CMOAPI platnou dodávku čistých produktů. Naše směsi prošly kontrolou kvality.


Reference
  1. Taylor, J., Dietrich, E. a Powell, J. (2013). Lorcaserin pro regulaci hmotnosti. Cukrovka, metabolický syndrom a obezita.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: Přehled jeho použití při chronickém řízení hmotnosti. Drogy.
  3. Hess, R. a Cross, LB (2013). Bezpečnost a účinnost Lorcaserinu při léčbě obezity. Postgraduální medicína.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. a Singh, SK (2014). Lorcaserin: nový lék proti obezitě. Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics.
  5. Chan, EW a kol. (2013). Účinnost a bezpečnost Lorcaserinu u obézních dospělých: Metaanalýza 1letých randomizovaných kontrolovaných studií (RCT) a narativní přehled krátkodobých RCT. Obézní recenze.
  6. Nigro, SC, Luon, D. a Baker, WL (2013). Lorcaserin: nový agonista serotoninu 2C pro léčbu obezity. Současný lékařský výzkum a názory.